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非甾体抗炎药(NSAIDs)是世界上应用最广泛的药物,具有抗炎、抗风湿、抑制血小板聚集、止痛等作用。目前我国已上市的NSAIDs有30余种,在临床上广泛用于缓解骨关节炎、类风湿性关节炎和各种病症所引发的疼痛症状。
NSAIDs通过抑制花生四烯酸转化成前列腺素通路中的环氧合酶(cyclooxygenase,COX),减少炎症介质前列腺素的生成而发挥解热、镇痛、抗炎等作用。
非甾体抗炎药的分类:COX有2种主要的同工酶,即COX-1、COX-2。其中COX-1的生理功能与保护胃肠黏膜、调节血小板聚集、调节外周血管的阻力和调节肾血流量分布有关;而COX-2是当细胞受到炎症等刺激时产生,其催化合成的前列腺素主要参与炎症反应,导致炎症反应和组织损伤。
非选择性COX抑制剂——在抑制COX-2达到抗炎镇痛作用的同时,抑制COX-1会增加胃肠道、肾脏不良反应的风险。
选择性COX-2抑制剂——专门抑制COX-2,减少了胃肠道不良反应,但因为不能抑制COX-1,使得血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调,容易形成血栓,心血管风险增加。
NSAIDs最新分类中列举萘丁美酮等为COX-2倾向性抑制剂,即萘丁美酮在抑制COX-2的同时又不过分抑制COX-1,有助于更好地保护胃黏膜,减少肾脏不良反应,同时心血管疾病发生风险更低。
萘丁美酮(科芬汀),最安全的非甾体类抗炎药 萘丁美酮是一种非酸性非离子性前体药物,在肝脏中被迅速代谢为6-甲氧基-2-萘基乙酸 (6-MNA)而起到抗炎解热镇痛的作用,后者不会再进入肠肝循环,在吸收过程中对胃黏膜没有明显的刺激作用。
作为一个COX-2倾向性抑制剂,萘丁美酮不过分影响环氧化酶生理功能的同时,对COX-1抑制弱,COX-2抑制强,因此不易损伤胃肠道黏膜,对血小板无影响,心血管风险更低。
萘丁美酮有效成分能够轻松到达骨组织、韧带、软骨和其他炎性渗出物中,发挥镇痛、抗炎的作用。其临床应用广泛,包括各种类型的关节炎、软组织风湿病、运动性软组织损伤以及手术后疼痛、牙痛、痛经等。
所以,萘丁美酮(科芬汀)胃肠道安全性优良;同时对血小板聚集无影响,对出血时间和凝血试验均无显著改变;心血管风险相对平稳,它更适合很多中老年慢病患者,尤其适合需要长期抗炎治疗、但又担心胃肠道损伤的慢性疼痛患者。
凭借出色的安全性和一天一次的便捷性,萘丁美酮(科芬汀)已成为临床指南认可的慢性骨关节、软组织疼痛的一线用药。 写在最后,没有任何药物是绝对“安全”的,萘丁美酮也不例外。它仍有禁忌人群,如活动性消化道溃疡、重度心衰、对阿司匹林过敏者等。
但不可否认的是,凭借前体药物的精妙设计、选择性COX-2抑制的作用机制、一天一次的便捷用法,以及大量临床数据验证的低胃肠道损伤率,萘丁美酮(科芬汀)确实在“温和抗炎、长效镇痛、安全用药”这个三角中,找到了一个难得的平衡点。 本内容仅供医药专业人士参考,具体用药请遵医嘱。
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